Дата: 19 марта 2021 г., 14.00
Докладчик: Асякина Л.К.
Тема: «Скрининг и характеристика антагонистических свойств микроорганизмов, выделенных из природных источников».
Аннотация
Инфекционные заболевания людей, вызванные антибиотикоустойчивыми бактериальными патогенами, представляют серьезную проблему для клинической медицины. Ведется активный поиск антимикробных средств, способных обеспечить эффективную борьбу с лекарственно-устойчивыми патогенами. Особый интерес представляют антимикробные субстанции бактериального происхождения. Значимое место среди них занимают бактериоцины, так как они не токсичны и у бактерий к ним не развивается резистентность. Перспективными штаммами-продуцентами бактериоцинов являются молочнокислые бактерии. В этой связи, выделение, изучение свойств и синтеза новых антибактериальных и фунгицидных антибиотиков, образуемых молочнокислыми бактериями и другими микроорганизмами-антагонистами, а также исследование перспективы их применения в фармацевтической промышленности имеет фундаментальный и практический интерес.
В докладе представлены результаты скрининга и характеристики антагонистических свойств микроорганизмов, выделенных из природных источников, в связи с созданием новых фармацевтических субстанций. Освещаются вопросы изучения химического состава, свойств и идентификации метаболитов, продуцируемых микроорганизмами, а также представлены рецептуры фармацевтических субстанций на основе бактериоцинов.
Дата: 19 марта 2021 г.,
Докладчик: Чупахин Евгений
Тема: «Рациональный дизайн ингибиторов тиоредоксин-редуктазы».
Аннотация
Тиоредоксин-редуктаза (TrxR) важная система защитных механизмов клетки в борьбе с окислительным стрессом. Тиоредоксин-редуктаза обладает высоким потенциалом в качестве мишени противораковых препаратов. Среди ингибиторов тиоредоксин-редуктазы выделяют три класса соединений: комплексные соединения золота, электронбедные олефины (т.н. акцепторы Михаэля), природные соединения содержащие напряженные спироциклические системы. Доступ к широкому разнообразию акцепторов Михаэля открывает диазо-химия, на данные момент нами получено широкое разнообразие арилиден-пирролидин-дионов, циклических природоподобных бутенолидов и также спироциклическим пиролидинонам. Анализ активности ингибиторов построен на надежном методе восстановления дитио-бис-нитробензойной кислоты. Среди бутенолидов найдены лид-соединения, для которых в ближайшее время будут получены результаты клеточной цитотоксичности. Механизм ингибирования тиоредоксин-редуктазы связан с образованием ковалентной связи между селенольной группой селеноцистеина фермента и атома углерода акцептора Михаэля, для проверки селективности ингибиторов строго в отношении селенольных групп (с исключением активности в отношении тиольных групп), разработана in-house методология, результаты отправлены в редакцию. Проект предполагает потоковое тестирование библиотеки фракций экстрактов лекарственных растений (получена в ИЖС в период с 2019 по 2020 год) ингибиторной активности в отношении TrxR с целью выявления и характеризации индивидуальных природных ингибиторов.
